Кавинтон
Кавинтон - препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, разжижает кровь и препятствует тромбообразованию. Действующее вещество Винпоцетин.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, через 1 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрация в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Связь с белками в организме человека - 66%, биодоступность при приёме внутрь - 7%. Клиренс 66,7 л/ч. превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме. При повторных приёмах внутрь 5 мг и 10 мг доз кинетика носит линейный характер. Период полувыведения у человека 4,83±1,29 ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.
Формы выпуска
Кавинтон выпускается в формах: Кавинтон таблетки, Кафинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий, Кафинтон Форте таблетки. Они отличаются содержанием активного вещества «винпоцетин» и вспомогательными компонентами, которые влияют на скорость и объемы усвояемости препарата, дополнительные показания.
Таблетки 5 мг
Белые или с желтым оттенком таблетки, круглые, плоские, без запаха, с фаской и выгравированным названием «CAVINTON» с одной стороны. Дополнительные ингредиенты: магния стеарат, крахмал, тальк, кремнезем коллоидный безводный, лактоза. В 1 блистере 25 штук.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0,5%
Прозрачный, бесцветный или зеленоватый раствор. Дополнительные ингредиенты: аскорбиновая и виннокаменная кислоты, метабисульфит натрия, спирт бензоловый, вода для инъекций, сорбит. В каждой ампуле содержится 2 мг. В коробке 10 ампул.
Кавинтон Форте 10 мг
Форма препарата Кавитон, пролонгированного действия. Белые или с желтым оттенком таблетки, имеют форму диска со слегка скошенными краями, с одной стороны выгравирована надпись «10 mg». Дополнительные ингредиенты: магния стеарат, крахмал, тальк, кремнезем коллоидный безводный, лактоза. В 1 блистере 15 штук.
Показания
- в неврологии: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);
- в офтальмологии: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза, в т.ч. тромбоз (окклюзия) центральной артерии или вены сетчатки;
- в оториноларингологической практике: для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Противопоказания
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ИБС;
- тяжелые аритмии;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
- непереносимость лактозы;
- повышенная чувствительность к винпоцетину.
Дозировка
Таблетки принимают внутрь, после еды. Суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения - 1-3 мес.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение приемом препарата внутрь (Кавинтон форте - по 1 таб. 3 раза/сут или Кавинтон (по 2 табл. 3 раза/сут).
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке винпоцетина ограничены.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом.
В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС и с антиаритмиками.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. При применении Кавинтона грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; изменение АД (чаще снижение), гиперемия кожи, флебит.
- Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
- Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
- Прочие: аллергические кожные реакции; повышенное потоотделение.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-30°С. Срок годности - 5 лет.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Таблетки Кавинтон содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что 1 таб. содержит 41.5 мг лактозы моногидрата.
В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1.6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.
Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.
При нарушениях функции почек
При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
При нарушениях функции печени
При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Стоимость препарата
Цена на ампулы и таблетки Кавинтон зависит от размера упаковки и от конкретной аптеки:
- Кавинтон 5мг, 50 штук: 225-245 рублей.
- Кавинтон Форте 10 мг, 30 штук: 220-260 рублей.
- Кавинтон концентрат 5 мг, 10 ампул: 220-250 рублей.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.