Вазонит

Вазонит - производное ксантина, относится к фармакологической группе ангиопротекторов. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови. Механизм действия препарата связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.

1 таб. - пентоксифиллин 600 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000 сР - 104 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 13.5 мг, кросповидон - 15 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, магния стеарат - 4.5 мг.

Состав оболочки: макрогол 6000 - 3.943 мг, тальк - 11.842 мг, титана диоксид - 3.943 мг, гипромеллоза 5 сР - 3.286 мг, полиакриловая кислота (в виде 30% дисперсии) - 0.986 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Вазонит оказывает следующее фармакологическое действие:

  • улучшает микроциркуляцию крови в местах нарушения кровообращения за счет улучшения реологических свойств крови (текучести);
  • защищает стенки кровеносных сосудов от вредных воздействий (ангиопротекторное действие);
  • расслабляет гладкую мускулатуру стенок кровеносных сосудов (сосудорасширяющее действие);
  • подавляет способность крови к тромбообразованию (антиагрегационное действие);
  • улучшает снабжение тканей кислородом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество Вазонита — Пентоксифиллин улучшает кровообращение в мелких кровеносных сосудах в местах, где это кровоснабжение нарушено. Происходит это за счет улучшения текучести крови и некоторого расширения мелких кровеносных сосудов.

Текучесть крови повышается путем восстановления нормальной формы эритроцитов и тромбоцитов и подавления процесса их агрегации (склеивания или слипания с последующим образованием тромба). Под действием Вазонита в крови снижается уровень белка фибриногена, который также участвует в процессе образования тромбов и усиливается фибринолиз – процесс растворения тромбов. Небольшое расширение кровеносных сосудов еще более улучшает кровообращение заинтересованных тканей.

Кроме того, Вазонит улучшает снабжение тканей кислородом – все это способствует улучшению клеточного обмена веществ и восстановлению нормальной жизнедеятельности органов и тканей. При уменьшении проходимости периферических артерий, возникающей, например, на фоне атеросклероза, улучшение кровообращения в области пораженных конечностей приводит к тому, что больному становится легче ходить, уменьшаются или исчезают совсем судороги икроножных мышц.

После приема Вазонита внутрь его действующее вещество постепенно и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, обеспечивая длительное действие препарата. После всасывания пентоксифиллин разлагается в печени с образованием фармакологически активных продуктов обмена. Максимальная концентрация в крови достигается через 3 – 4 часа, терапевтический эффект сохраняется в течение 12 часов.

Выводится Вазонит с мочой в виде продуктов обмена. Часть препарата может выделяться с калом и грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек продукты обмена пентоксифиллина выводятся из организма медленнее, что требует снижение дозировки препарата. При нарушении функции печени пентоксифиллин повышается биодоступность препарата, что также требует пересмотра дозировки.

Показания

  • нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией);
  • острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
  • симптоматическое лечение последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти);
  • атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангионевропатия (парестезии, болезнь Рейно);
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения);
  • нарушения кровообращения глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или сосудистой оболочке глаза);
  • нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

  • острый инфаркт миокарда;
  • массивные кровотечения;
  • острый геморрагический инсульт;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным метилксантина.

С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе церебральных и/или коронарных сосудов, артериальной гипотензии, нарушении ритма сердца, хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств (риск развития кровотечений), повышенной склонности к кровоточивости, например, при применении антикоагулянтов или при нарушении свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Дозировка

Препарат обычно назначают по 1 таб. (600 мг) 2 раза/сут (утром и вечером). Максимальная доза - 1.2 г.

Длительность лечения и режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, желательно после приема пищи.

У больных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) суточную дозу уменьшают до 600 мг.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости.

У пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), лечение может быть начато малыми дозами. В этих случаях дозу можно увеличивать только постепенно.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, тахикардия, сонливость, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, возможны тонико-клонические судороги, рвота типа "кофейной гущей" (как признак желудочно-кишечного кровотечения).

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции дыхания и АД. При судорогах назначают диазепам.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – Цефамандола, Цефотетана, Цефоперазона), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность антигипертензивных средств, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина (риск побочных эффектов, связанных с теофиллином).

Беременность и лактация

Применение препарата Вазонит при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, отмечались случаи развития асептического менингита.
  • Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, ощущение давления и переполнения в области желудка, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, боли в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ.
  • Со стороны органа зрения: скотома, нарушение зрения.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, прогрессирование стенокардии, аритмия, кардиалгия.
  • Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
  • Со стороны системы кроветворения и гемостаза: редко - кровотечения (из сосудов желудка, кишечника, кожи и слизистых оболочек), тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, апластическая анемия. В связи с этим необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Особые указания

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при лечении Вазонитом должны находиться под тщательным врачебным контролем. В случае возникновения кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза во время лечения Вазонитом необходимо немедленно отменить препарат.

Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с низким и нестабильным АД доза должна быть уменьшена.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, применение Вазонита в больших дозах может вызвать развитие гипогликемии (требуется коррекция дозы).

В случае одновременного применения Вазонита и антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертывающей системы крови (в т.ч. МНО).

Для пациентов, перенесших недавно хирургическое вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Во время приема препарата не рекомендуется употребление спиртных напитков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Из-за возможного появления головокружения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании сложных механизмов.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении Вазонита при нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Применение в детском возрасте

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Цена Вазонита

Цена Вазонита 600 мг в Москве колеблется от 275 до 340 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.