Лазолван

Лазолван – муколитический и отхаркивающий препарат. В исследованиях показано, что амброксол - активный ингредиент Лазолвана - увеличивает секрецию вдыхательных путях. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукацилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия Лазолваном (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.

Фармакокинетика

Для всех лекарственных форм немедленного высвобождения амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) при пероральном приеме достигается через 1 -2,5 часа Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстр. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени. главным образом, путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Терминальный период полувыведения амброксола составляет 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/ мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы. Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозировки по этим признакам.

Форма выпуска и состав

  • Раствор для приема внутрь и ингаляций: прозрачный, бесцветный или с легким коричневатым оттенком (по 100 мл во флаконах из темного стекла, оснащенных капельницей, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком);
  • Сироп: слегка вязкий, бесцветный или почти без цвета, прозрачный или почти прозрачный, с запахом лесных ягод или земляники (по 100 или 200 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным колпачком);
  • Таблетки: плоские с двух сторон, круглые, со скошенными краями, белого или с желтоватым оттенком цвета, на одной стороне – символ фирмы, на другой – разделительная риска и гравировка «67С» по обе стороны от нее (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 5 блистеров);
  • Пастилки: круглые, светло-коричневого цвета, с запахом мяты перечной (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Действующее вещество препарата – амброксола гидрохлорид:

  • 1 мл раствора – 7,5 мг;
  • 5 мл сиропа – 15 или 30 мг;
  • 1 таблетка – 30 мг;
  • 1 пастилка – 15 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Раствор: натрия гидрофосфата дигидрат, бензалкония хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, очищенная вода;
  • Сироп: вода очищенная, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), бензойная кислота, сорбитол жидкий (некристаллизующийся), калия ацесульфам, глицерол 85%, ароматизатор ванильный 201629, ароматизатор лесная ягода PHL-132195 (в сиропе 15 мг/5 мл) или ароматизатор землянично-сливочный PHL-132200 (в сиропе 30 мг/5 мл);
  • Таблетки: крахмал кукурузный высушенный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
  • Пастилки: акации камедь, сорбитол, парафин жидкий (очищенная смесь жидких насыщенных углеводородов), карион 83 (маннитол, сорбитол, крахмал гидролизованный гидрогенизированный), натрия сахаринат, вода очищенная, масло листьев мяты перечной и листьев эвкалипта прутовидного.

Показания к применению

Лазолван применяется для лечения следующих острых и хронических заболеваний дыхательных путей, которые сопровождаются нарушением мукоцилиарного клиренса и выделением вязкой мокроты:

  • Бронхоэктатическая болезнь;
  • острый и хронический бронхит;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких;
  • Пневмония;
  • Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм:

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Судорожный синдром различной этиологии;
  • Первый триместр беременности;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к амброксолу или вспомогательным компонентам.

Дополнительные противопоказания в зависимости от лекарственной формы:

  • Сироп: детский возраст до 6 лет (для сиропа в дозе 30 мг/5 мл), наследственная непереносимость фруктозы;
  • Таблетки: возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Пастилки: детский возраст до 6 лет, наследственная непереносимость фруктозы.

С осторожностью Лазолван применяют во втором и третьем триместрах беременности, а также при почечной и/или печеночной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Раствор предназначен для приема внутрь и ингаляций.

Внутрь Лазолван принимать можно вне зависимости от приема пищи, при необходимости – развести в воде, соке, чае или молоке.

Рекомендуемы дозы:

  • Дети до 2 лет – по 1 мл 2 раза в сутки;
  • Дети 2-6 лет – по 1 мл 3 раза в сутки;
  • Дети 6-12 лет – по 2 мл 2-3 раза в сутки;
  • Дети старше 12 лет и взрослые – по 4 мл 3 раза в сутки.

1 мл раствора = 25 каплям.

Для ингаляций Лазолван можно использовать с применением любого современного ингаляционного оборудования, за исключением паровых ингаляторов. Чтобы достичь оптимального увлажнения, раствор смешивают с 0,9% раствором натрия хлорида в пропорции 1:1. Ингаляции нужно проводить в режиме обычного дыхания, поскольку глубокий вдох может вызвать кашель. Перед процедурой препарат рекомендуется нагреть до температуры тела.

Пациентам с бронхиальной астмой ингалировать Лазолван следует после приема бронхолитического препарата, иначе возможно неспецифическое раздражение дыхательных путей и их спазм.

Рекомендуемые дозировки:

  • Дети до 6 лет – по 2 мл раствора на ингаляцию, 1-2 ингаляции в сутки;
  • Дети старше 6 лет и взрослые – по 2-3 мл раствора на ингаляцию, 1-2 ингаляции в сутки.

В виде сиропа Лазолван принимают внутрь вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемые дозы для сиропа 15 мг/5 мл:

  • Дети до 2 лет – по 2,5 мл 2 раза в сутки;
  • Дети 2-6 лет – по 2,5 мл 3 раза в сутки;
  • Дети 6-12 лет – по 5 мл 2-3 раза в сутки;
  • Дети старше 12 лет и взрослые – по 10 мл 3 раза в сутки.

Рекомендуемые дозы для сиропа 30 мг/5 мл:

  • Дети 6-12 лет – по 2,5 мл 2-3 раза в сутки;
  • Дети старше 12 лет и взрослые – по 5 мл 3 раза в сутки.

Таблетки Лазолван следует принимать внутрь, запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Препарат назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки. Чтобы усилить терапевтический эффект, можно принимать по 2 таблетки 2 раза в сутки.

Пастилки Лазолван следует медленно рассасывать во рту, вне зависимости от приема пищи, детям в возрасте 6-12 лет – по 1 шт. 2-3 раза в сутки, детям старше 12 лет и взрослым – по 2 шт. 3 раза в сутки.

Если в течение 4-5 дней лечения симптомы заболевания сохраняются, необходимо обратиться к врачу.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: часто (1-10%) – снижение чувствительности в полости рта или глотке, тошнота; нечасто (0,1-1%) – сухость во рту, абдоминальные боли, диарея, рвота, диспепсия; редко (0,01-0,1%) – сухость в горле;
  • Нервная система: часто – нарушение вкусовых ощущений;
  • Иммунная система, кожа и подкожные ткани: редко – сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Особые указания

В состав раствора в качестве консерванта входит бензалкония хлорид – при ингалировании он может вызывать спазм бронхов у чувствительных пациентов с повышенной реактивностью дыхательных путей.

Нельзя смешивать Лазолван с щелочными растворами и кромоглициевой кислотой, поскольку повышение значения pH раствора выше 6,3 может привести к выпадению осадка амброксола или появлению опалесценции.

Пациенты, которые соблюдают диету с низким содержанием натрия, должны учитывать, что раствор для приема внутрь и ингаляций в рекомендованной суточной дозе для детей старше 12 лет и взрослых (12 мл) содержит 42,8 мг натрия.

Одна таблетка Лазолван содержит 162,5 мг лактозы, максимальная суточная доза (4 таблетки) – 650 мг.

Сироп Лазолван 30 мг/5 мл в перерасчете на максимальную суточную дозу (20 мл) содержит 5 г сорбитола, Лазолван 15 мг/5 мл в максимальной суточной дозе (30 мл) – 10,5 г. Из-за содержания сорбитола сироп может оказывать легкое слабительное действие.

Как и любое отхаркивающее средство, Лазолван не следует применять одновременно с противокашлевыми средствами, которые затрудняют выведение мокроты.

У пациентов с тяжелыми поражениями кожи (например, с токсическим эпидермальным некролизом и синдромом Стивенса-Джонсона) на начальной стадии могут появляться температура, ринит, боль в теле, воспаление в глотке и кашель. При симптоматической терапии возможно ошибочное назначение амброксола гидрохлорида. Имеются единичные сообщения о выявлении таких тяжелых поражений, совпавших по времени с применением Лазолвана, однако причинно-следственная связь с препаратом отсутствует. Поэтому в случае развития описанных симптомов следует прекратить лечение амброксолом и срочно обратиться к врачу.

Исследования по поводу влияния Лазолвана на способность человека выполнять виды деятельности, связанные со скоростью реакций и повышенной концентрацией внимания, не проводились. Однако случаи негативного влияния выявлены не были.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение в пожилом возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Сообщения о клинически значимом, нежелательном взаимодействии амброксола гидрохлорида с другими лекарственными средствами не поступали.

Амброксол усиливает проникновение в бронхиальный секрет эритромицина, амоксициллина и цефуроксима.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре: раствор и сироп – до 25 ºС, таблетки и пастилки – до 30 ºС.

Срок годности раствора и таблеток – 5 лет, сиропа и пастилок – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.